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　　第四章　中樞神經系統(tǒng)藥　　第1講　鎮(zhèn)靜催眠藥

【考頻指數(shù)】★★

【考點精講】

1.苯二氮卓類藥物具有抗焦慮作用、鎮(zhèn)靜催眠作用（主要延長非快動眼睡眠的第2期）、抗驚厥、抗癲癇作用、中樞性肌肉松弛作用等。中樞作用主要與藥物加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）功能有關，還可能和藥物作用于不同部位的GABA_A受體密切相關。

2.地西泮靜脈注射：治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。還用于焦慮癥、失眠癥、麻醉前給藥、肌強直和肌痙攣。

3.不良反應：本藥具有致畸作用，早孕婦女禁用。

【進階攻略】掌握其藥理作用，了解作用機制。

【易錯易混辨析】麻醉上用的鎮(zhèn)靜催眠藥一般沒有直接的鎮(zhèn)痛作用，比如丙泊酚、苯二氮卓類等等，只是會提高疼痛閾值。而麻醉性鎮(zhèn)痛藥則是指阿片類（芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼等）和噴他佐辛等。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.治療焦慮癥首選的藥物是

A.苯巴比妥

B.異戊巴比妥

C.酚妥拉明

D.地西泮（安定）

E.哌替啶

2.苯二氮卓類藥物的作用特點為

A.對快動眼睡眠時相影響大

B.沒有抗驚厥作用

C.沒有抗焦慮作用

D.停藥后代償性反跳較重

E.可縮短睡眠誘導時間

3.苯二氮卓類藥物的作用機制是

A.直接和GABA受體結合，增加GABA神經元的功能

B.與苯二氮卓受體結合，生成新的抑制性蛋白起作用

C.不通過受體，直接抑制中樞神經系統(tǒng)的功能

D.與其受體結合后促進GABA與相應受體結合，增加Cl^－通道開放頻率

E.與其受體結合后促進GABA與相應受體結合，增加Cl^－通道開放的時間

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】D。地西泮（安定）：本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮卓的5倍，為治療焦慮癥首選的藥物。

2.【答案及解析】E。苯二氮卓類能明顯縮短入睡時間，顯著延長睡眠持續(xù)時間，減少覺醒次數(shù)。

3.【答案及解析】D。苯二氮卓類與GABA_A受體復合物上的BZ受點結合，可以誘導受體發(fā)生構象變化，促進GABA與GABA_A受體結合，增加Cl^－通道開放的頻率而增加Cl^－內流，產生中樞抑制效應。

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